Что такое ЛСД: диэтиламид лизергиновая кислота

Что такое ЛСД: диэтиламид лизергиновая кислота

ЛСД (ЛСД-25, LSD, от нем. Lysergs?urediethylamid — диэтиламид d-лизергиновой кислоты) – сильнейший и один из самых распространенных галлюциногенов, полусинтетический наркотик. Употребление ЛСД влекут за собой тяжелые психические и физиологические последствия. Об этом и о многом другом – читайте далее в нашей статье.

Наркотик ЛСД – формула и описание препарата

ЛСД — полусинтетическое психоактивное вещество (галлюциноген) из семейства лизергамидов, впервые полученное в 1938 году швейцарским химиком Альбертом Хофманом. Химические названия: N,N-диэтиламид лизергиновой кислоты; N,N-диэтиллизергоиламид. Условные названия и шифры: LSD; LSD-25; Lysergide, Delysid.

ЛСД является самым известным психоделиком, используемым в качестве рекреационного наркотика. В прошлом – до запрещения использования в медицинской практике – применялся в психиатрии для лечения различных расстройств и заболеваний психики, в том числе шизофрении.

Химическая формула ЛСД: C20H25N3O.

Другие названия ЛСД

  • Дот;
  • Микродот;
  • Двадцать Пятое (из-за шифра LSD-25);

производные от «лизергиновая кислота»:

по фамилии изобретателя:

  • Марка;
  • Промокашка;
  • Трип;
  • Эйсид;
  • Мультики;
  • Зелёный дракон;
  • Волшебник.

Действие LSD на человека

Биохимический механизм действия LSD довольно сложен и еще не до конца выяснен. Диэтиламид лизергиновой кислоты является структурным аналогом серотонина – одного из переносчиков нервного возбуждения как в синапсах головного мозга, так и на периферии, в системе приема информации. В связи с этим, после приема LSD обнаруживаются изменения в функционировании различных систем организма. При отравлении LSD наблюдаются самые разнообразные симптомы поражения – от нарушений со стороны психики до расстройств вегетативной нервной системы.

По мнению доктора Артура Столла (Arthur Stoll), ЛСД – наиболее мощный из всех известных психоактивных препаратов. В черезвычайно малых дозах, начиная от 10-20 микрограмм, он может вызвать очень глубокие и разнообразные изменения, длящиеся несколько часов. ЛСД оказался приблизительно в 5000 (пять тысяч) раз эффективнее известного тогда мескалина и в 150000 (сто пятьдесят тысяч) раз эффективнее открытого позднее псилоцибина.

Последствия приема ЛСД наступающие непосредственно после употребления вещества

  • Физиологические:
  1. Расширенные зрачки;
  2. Бессонница;
  3. Сухость во рту;
  4. Потливость;
  5. Потеря аппетита;
  6. Тремор;
  7. Повышенная температура тела;
  8. Сильное возбуждение;
  9. Путанная речь;
  10. Повышенное кровяное давление;
  11. Учащенное сердцебиение.
  • Психологические и психические
  1. Потеря чувства реальности;
  2. Страшные, порой панические мысли и чувства;
  3. Страх потери контроля над собой;
  4. Страх сойти с ума или умереть;
  5. Отчаяние;
  6. Видения;
  7. Зрительные галлюцинации;
  8. Нарушение восприятия времени;
  9. Искажение восприятия форм и размеров объектов, движений, цвета, звука;
  10. Изменения тактильных ощущений и субъективных представлений о собственном теле;
  11. Психозы;
  12. Резкие перепады эмоций.

Последствия употребления LSD, наступающие в долгосрочной перспективе

Одним из отдаленных последствий употребления этого психоактивного препарата являются повторные ЛСД-трипы или флэшбэки, которые испытывает наркоман спустя долгое время после приема ЛСД, к тому моменту, когда его действие, казалось бы, давно прекратилось.

По словам наркологов и психиаторов флеш-бэки, т.е. повторные приступы, появляются после употребления ЛСД еще в течение 1-2 лет.

Флешбэк выражается в неожиданном и внезапном возврате субъекта к состоянию, которое он испытывал ранее при приеме препарата. Примерно каждый четвертый человек, который употреблял ЛСД, попадал в ситуацию, когда ЛСД-трип начинался спонтанно, без предварительного приема наркотика. Считается, что причиной флешбэков является способность психики восстанавливать в подробностях некоторые события прошлого, в особенности те, которые вызвали в свое время наиболее яркие и эмоциональные переживания.

Опасность флешбэка в его непредсказуемости: например, возрастает опасность аварии, если это случается во время управления автомобилем.

История ЛСД

Наркотик LSD был впервые синтезирован в 1938 году швейцарским химиком Альбертом Хофманном (нем. Albert Hofmann). Вещество было названо LSD-25, потому что это было 25-ое соединение, полученное из лизергиновой кислоты. Любопытно, что психотропные свойства этого соединения были обнаружены совершенно случайно, в 1943 году.

В последствии было отмечено большое сходство симптомов человека под воздействием ЛСД и шизофренического синдрома. Ученые предполагали, что исследования в этом направлении помогут понять природу шизофрении – одного из самых загадочных заболеваний психики. В начале 1950-х годов многие психиатрические учреждения начали проводить в этом направлении эксперименты с применением ЛСД на животных, а впоследствии и на человеке. Далее, в 50-60-х годах в медицинских и исследовательских кругах широко развернулась дискуссия по вопросу применения ЛСД для лечения различных психических расстройств и даже алкоголизма.

В 1960-е активно велись исследования LSD, его свойств и психотропного и галюциногенного действия на организм человека и непосредственно на психику и ЦНС. Преданными огласке оказались случаи экспериментов, проведённых ЦРУ (США) проверок эффектов ЛСД на людях, по всей вероятности, в рамках поиска эффективного вещества для использования спецслужбами в целях государственной безопасности. Воздействие ЛСД также исследовалось рядом учёных в университетах США и других стран. Наибольшую известность, вероятно, получили исследования Станислава Грофа и Тимоти Лири. Последний вёл активную пропаганду данного психотропного вещества, так как считал, что полезный эффект от него намного превышает возможные побочные. Кроме того, он давал ЛСД некоторым своим студентам, не предупреждая их о том, что именно они принимают, – так часто практиковалось в тот период при исследовании психоделиков. Впоследствии Тимоти Лири активно преследовался властями в том числе и из-за своей агрессивной позиции о пользе «расширения сознания» для человека.

С 1962 года в США начинается кампания по ограничению использования препарата, приведшее к полному его запрету в 1967 году.

Вред и зависимость от ЛСД

Физиологический вред от длительного воздействия ЛСД на организм человека не выявлен. Нет также подтвержденных данных о возможности развития хронических заболеваний, связанных с расстройством психики.
В краткосрочном же периоде, ЛСД вызывает хотя и временные, но весьма серьезные искажения мировосприятия. Под воздействием препарата велика опасность травматизма, связанного с управлением автотранспортом и другими сложными механизмами.

Данных о том, что ЛСД вызывает физическую зависимость, не имеется.
Толерантность выражается в краткосрочном периоде: при неупотреблении препарата в течение трех и более дней, восприимчивость организма к препарату восстанавливается.

ЛСД и беременность

Применение ЛСД во время беременности может вызывать сокращение матки, поэтому противопоказано.

Отдаленные последствия действия ЛСД на плод мало изучены и потому неизвестны. Врачи настоятельно рекомендуют беременным отказаться от приема ЛСД, как и от других наркотических средств.

Помните, что любое наркотическое средство наносит вред Вашему организму! Откажитесь от приема наркотиков!

Помоги проекту – расскажи друзьям! Вы можете помочь развитию проекта – поделившись статьей в социальных сетях:

Или разместив активную ссылку на любом сайте, форуме или блоге:

Прочитали статью? Теперь можно немного отдохнуть. Сыграйте в игру “Поймай кота”. Задача игры окружить кота точками так, чтобы он не смог убежать с поля. Если Вас постигла неудача – начните игру снова!

Что такое ЛСД: диэтиламид лизергиновая кислота

Психоделический кошмар, который загубил бесчисленное количество жизней

Что такое LSD? (диэтиламид лизергиновой кислоты)

LSD – это самое сильное химическое вещество, изменяющее состояние сознания. Оно производится из лизергиновой кислоты, которая образуется в спорынье, плесени, появляющейся на ржи и других злаковых. Оно было синтезировано в кристаллической форме в лабораториях разведывательных служб Соединённых Штатов.

В целях распространения эти кристаллы растворяют. Эта жидкость не имеет цвета и запаха, на вкус немного горьковатая. Известная под названием «кислота» и многими другими названиями, LSD продаётся на улицах в маленьких таблетках (“microdots”), капсулах или студенистых квадратиках (“window panes”).

Иногда ею пропитывают абсорбирующую бумагу c изображением различных мелких картинок, которая потом разделяется на маленькие кусочки. Редко LSD продаётся в жидкой форме. Но в какой бы форме ни поступала LSD в организм, результат всегда один и тот же – разрыв связи с реальностью.

Те, кто употребляет LSD, называют получаемые при этом ощущения «трипом» (от англ. trip – «путешествие»), которое обычно длится около 12 часов. Негативные реакции называются «бэд-трип» (от англ. bad – «плохой»), подходящее название для того, чтобы ощутить, что такое настоящий ад.

LSD чаще всего называют «кислотой». Вот другие встречающиеся уличные названия для неё: Эйсид, Люся, Кислота, Близнецы, Кот, Супермен, Дзен, Мультики, Малёк, Микродот, Белая молния, Оконная рама, Волшебник, Зелёный дракон, Марка, Трип, Промокашка и многие другие.

Какова опасность LSD?

Kакое LSD окажет воздействие, предсказать невозможно. Это зависит от принимаемого количества, настроения человека и его личностных характеристик, а также от окружения, в котором происходит употребление наркотика. Как выпадут кости: будет либо возбуждённое приподнятое состояние, либо жуткое, параноидальное падение.

Обычно воздействия LSD начинает ощущаться через 30 – 90 минут после приёма. Часто расширяются зрачки. Температура тела либо повышается, либо падает, в то время как кровяное давление и пульс либо повышаются, либо понижаются. Потение или появление «гусиной кожи» не является редкостью. Те, кто употребляет LSD, обычно лишаются аппе-тита, страдают бессонницей, у них пересыхает во рту и появляется дрожь в теле.

Наиболее часто встречающиеся внешние проявления заключаются в том, что человек, употребляющий LSD, начинает фиксироваться на интенсивности некоторых цветов. Также наблюдаются резкие перепады настроения от внеземного «блаженства» до величайшего ужаса.

Самое плохое в этом то, что человек, принявший LSD, не способен отличить, какие ощущения возникают из-за наркотика, а какие реальны. Некоторые их тех, кто употребляет LSD, ошибочно принимают испытываемое состояние «блаженства» за «нирвану». Они не только уходят таким образом от своей обычной жизни, но они также начинают испытывать потребность принимать всё больше и больше наркотика, чтобы вновь испытать те же ощущения. У других во время приёма LSD появляются ужасные, пугающие мысли и чувства, боязнь потерять контроль над собой, они начинают бояться, что сойдут с ума или умрут и впадают в отчаянье. Если «бэд-трип» начался, то обычно он не прекращается, продолжаясь до 12 часов подряд.

На самом деле некоторые люди так и не оправляются от психоза, вызванного наркотиком. Если LSD принимается в достаточно больших дозах, он вызывает видения и визуальные галлюцинации. Ощущение времени и внутренние ощущения изменяются. Размеры и формы объектов искажаются, то же происходит с движениями и звуками. Даже тактильные и обычные телесные ощущения превращаются во что-то странное и причудливое. Ощущения могут «накладываться друг на друга», так что человеку в состоянии наркотического опьянения кажется, что он слышит цвета и видит звуки. Эти ощущения могут быть пугающими и вызывать панику.

Способность выносить разумные суждения и видеть обычную опасность ухудшается. Чело-век, принявший LSD, может выйти из окна, чтобы «поближе взглянуть» на землю. Он может решить «полюбоваться закатом», пребывая в блаженном неведении о том, что стоит посередине проезжей части с интенсивным движением.

Многие из тех, кто принимал LSD в прошлом, испытывают вспышки, или возвращение, трипов LSD, часто безо всяких предупреждающих знаков. Бэд-трипы или вспышки являются только одной составляющей опасности приёма LSD. Те, кто принимает LSD, могут впадать в довольно продолжительные периоды психотического состояния, как шизофрения или глубочайшие депрессии.

Поскольку LSD откладывается в теле, у тех, кто его употребляет, повышается порог терпимости к наркотику. Иначе говоря, некоторые из тех, кто регулярно употребляет LSD, вынуждены постоянно повышать дозы, чтобы достичь «взлёта». Это усугубляет воз-действие на физиологическом уровне и повышает риск «бэд-трипов», которые приводят к возникновению психоза.

Я оставалась на ногах сутками во время загула. В конце концов я очень сильно исхудала. Я была похожа на ходячего мертвеца и стала позором для всех, кто любил меня. Ненси

При приёме LSD, которая часто выпускается в форме бумажечек (слева), возбуждение и изменения в состоянии трансформируются в дизассоциации и отчаянье. Зачастую происходят «бэд-трипы», которые могут безостановочно продолжаться по 12 часов.

В13 лет я начала пить, а потом попробовала марихуану. LSD очень быстро попал мне в руки, и я стала наркоманом, пое-дала их, словно конфеты. Однажды во время одного из загулов я вырубилась, а придя в себя обнаружила, что моё лицо всё вымазано кровью, а изо рта течёт рвота. Каким-то чудом я заставила себя прийти в сознание и умыться. Я влезла в машину, меня била дрожь, кое-как я доехала до дома родителей. Я забралась к маме в постель и разрыдалась. В 21 год я впервые обратилась в реабилитационный центр. Донна

Пагубные последствия приёма LSD

Последствия приёма в физиологическом плане:

  • расширенные зрачки;
  • повышенная или пониженная температура тела;
  • повышенное или пониженное кровяное давление;
  • учащённое или замедленное сердцебиение;
  • потение или мурашки («гусиная кожа»);
  • потеря аппетита;
  • бессонница;
  • сухость во рту;
  • дрожь.
Читайте также:  Медицинский этанол: что это такое

Последствия приёма в умственном плане:

  • видения;
  • визуальные галлюцинации;
  • искусственное ощущение эйфории или уверенности;
  • нарушение чувства времени и ощущения реальности;
  • ощущение приближения смерти;
  • искажение восприятия времени, нарушение восприятия размера и формы объектов, движений, цвета, звука, тактильных ощущений и телесных ощущений того, кто находится под воздействием наркотика;
  • жуткие, пугающие мысли и чувства;
  • боязнь потерять контроль над собой;
  • приступы паники;
  • вспышки, возвращение трипов LSD зачастую безо всяких предупреждающих признаков много времени спустя после приёма LSD;
  • сильные депрессии и психоз.

Я начал пить в 15 лет. Потом я стал принимать экстази, скорость, кокаин и LSD. Я обнаружил, что мне трудно удерживаться на работе, я впал в депрессию и уже думал, что никогда не смогу справиться с пристрастием к наркотикам. Дважды я пытался совершить самоубийство передозировкой таблеток. Я был поставлен на учёт у психиатра, который давал мне ещё больше наркотиков, антидепрессантов и транквилизаторов, которые только усугубили положение….В конечном итоге все мои ощущения привели к тому, что я начал наносить вред самому себе: я начал резать и жечь себя. Юстин

Международные статистики

В Европе самый высокий уровень потребления LSD отмечен в Великобритании и Ирландии (16 процентов среди молодёжи от 16 до 29 лет), в других странах Европы этот процент более низкий. В Америке, начиная с 1975 года, исследователи, финансируемые Национальным институтом наркотической зависимости, ежегодно опрашивают около 17 000 учащихся старших классов по всей стране, чтобы выявить тренды употребления нар-котиков и установить точку зрения и отношение школьников к употреблению наркотиков.

Между 1975 и 1997 годами самые низкие показатели употребления LSD, выявленные в результате исследований, пришлись на 1986 год, когда 7,2 процента старшеклассников заявили, что они пробовали LSD хотя бы раз в своей жизни. Процент старшеклассников, которые сообщают о том, что употребляли LSD хотя бы раз в году, вырос почти в два раза с 4,4 процента в 1985 году до 8,4 в 1997.

В 1997 уже 13,6 процентов старшеклассников пробовали LSD хотя бы раз в жизни. К 2004 году около 23,4 миллионов американцев к 12 годам жизни попробовали LSD хотя бы раз. Это составляет 10,3 процента данной возрастной группы.

Я начал зависать в стрип-клубах, казино, стал очень неразборчивым в сексуальных связях, посещал бордель за борделем и вскоре попробовал наркотики, сначала это был не LSD.Я растратил всё своё наследство и переехал в кокаиновый притон, где жил год, наблюдая, как люди умирали, там я лишился работы и стал вором. В ноябре 2003 года я был арестован за попытку ограбления и отправился в тюрьму. Я заставил страдать тех, кто любил меня, и потерял их всех, от меня отреклись. В конце концов я лишился дома, жил на улицах, спал в картонных коробках на станциях, попрошайничал и боролся за то, чтобы найти хоть что-нибудь поесть. Фредерик

Краткая история LSD

Aльберт Хофман, химик, работающий на «Сан-доз фармацевтикал», впервые синтезировал LSD в Базеле, в Швейцарии, работая над кровя-ными стимуляторами. Однако его галлюциногенные свойства не были известны вплоть до 1943 года, пока Хофман случайно не принял некоторое количество LSD. Позднее было обнаружено, что оральный приём такой малой дозы, как 25 микрограмм (что по весу сопоставимо с несколькими крупинками соли), может вызвать яркие галлюцинации.

Поскольку LSD сходно по структуре с некоторыми веществами, имеющимися в мозге, и сходно по своему воздействию с некоторыми проявлениями психоза, психиатры экспериментировали с LSD в сороковых, пятидесятых и шестидесятых годах прошлого столетия. Хотя исследователи не обнаружили никакой практической пользы от его применения в медицинских целях, бесплатные пробы, предоставленные «Сандоз фармацев-тикал», стали широко доступны, и вследствие этого началось массовое употребление LSD.

LSD был популяризирован в шестидесятых такими людьми, как Тимоти Лири, который призывал американских студентов «включайтесь, настраивайтесь и отпадайте». Это создало целую антикультуру употребления этого наркотика, из-за чего LSD распространился из Америки в Великобританию и по всей остальной Европе. Даже сей-час уровень употребления LSD в Великобритании значительно выше, чем в других странах мира.

В то время как в шестидесятых антикультура использовала этот наркотик, чтобы уйти от проблем, существовавших в обществе, запад-ные органы госразведки и военные видели в нём потенциальное химическое оружие. В 1951 году эти органы начали проводить серию экспериментов. Исследователи в США отмечали, что LSD «может нарушить адекватность восприятия окружения и ситуации у целых групп людей, в том числе в военных силах, нарушить способность планировать и выносить суждения, и даже вызвать мрачные предчувствия, неконтролируемое замешательство и ужас».

Эксперименты по возможному использованию LSD для изменения личностных характеристик людей, являющихся целями разведки, и для контроля населения целых стран продолжались до тех пор, пока в Соединённых Штатах этот наркотик не был официально запрещён в 1967 году. Количество употребляющих LSD постепенно снижалось в течение восьмидесятых, но снова пошло вверх в девяностых. С 1998 года LSD начал широко использоваться на дискотеках и в ночных клубах подростками и молодыми людьми.

Психолог из Гарварда, Тимоти Лири, который продвигал LSD и другие наркотики, вызывающие изменения в разуме, был арестован и заключён в тюрьму за преступления, связанные с наркотиками. Психиатрические программы по контролю над разумом, работавшие в основном с LSD и другими галлюциногенами, создали поколение потребителей «кислоты».

Недавно произошедший всплеск употребления LSD, говорит о том, что оставленное нам смертоносное наследство продолжает уносить жизни.

Bтечение долгих дней после приёма LSD я чувствовала беспокойство и крайнюю депрессию. После своего первого “трипа” LSD я начала есть её всё чаще и чаще, иногда по четыре, пять раз в неделю продолжительное время. Каждый раз наркотик вызывал проявления в умственном плане, я всё больше и больше отрывалась от реальности. В конце концов я уже даже не могла чувствовать через свою собственную кожу. Андреа

Подвал, что это означает?… Я слышал, как об этом говорят, я имею в виду, сколько раз нужно всё бросать из-за временных взлётов? Я люблю спорт, я победил на соревнованиях на водных мотоциклах, я занимался хоккеем и получал наградные ленточки за хоккей на роликах. И тут всё началось.

Сначала с травки, потом пилюли (экстази) и кислота, я употреблял всякие разные смеси наркотиков, даже превышал дозы, чтобы приходы длились дольше. Я принимал эти препараты в огромных количествах каждый день целых два года, пока однажды ночью у меня не произошёл бэд-трип и у меня не развился токсический психоз. Я молился и умолял, чтобы это чувство ушло, в голове у меня звучали голоса, меня трясло и я не мог выйти из дома 6 месяцев. Я стал очень замкнутым, мне казалось, что все на меня смотрят, я не мог появляться в людных местах. Камерон

Что такое ЛСД: диэтиламид лизергиновая кислота

Раньше жил в этом дворе, и перед отъездом вдруг начали расписывать подъезды, один за другим:

Пока фоткал, отлично трипанул, рекомендую)) Поймал себя на мысли, что последовательность фото напомнила мне эксперимент, где художнику дали LSD, и чем сильнее оно действовало на него, тем более фотографии становились непохожими друг на друга. Сами посмотрите на последнюю фото, ну чистый кислотный трип!
Нет, конечно же я не хочу сказать, что художники, рисовавшее это, что-то принимают, я рад, что они проделали такую работу и обновили унылые подъезды.

И вот, недавно, прохожу мимо того двора, и вижу, что художники, за год моего отсутствия, добрались и до стен какого-то сооружения в своем дворе, и их вроде отпустило уже, и вот такую красотищу они забабахали.

Удивляет, насколько масштабна была их работа, ведь если я не ошибаюсь, они должны были получить разрешения всех жильцов, а это целых 6 подъездов в 5-ти этажном доме! Место действия – город Владимир, фрунзенский район, он же “доброе”
Ну и вопрос на засыпку: в каком подъезде живет “космонавт”?))

Самый известный психоделик 70-ых

LSD-25, ДЛК (Диэтиламид d-лизергиновой кислоты), Кислота, Кислый, Лизер, Лиза, Марка, Лизергин, Лазер, Дот, Микродот, Эйсид, 25, Лимон, Люся – и еще нескончаемое количество разных названий, которые обозначают самый известный и мощный психоделик – ЛСД. Это полусинтетическое ПАВ, синтезированное Альбертом Хофманном из эрготамина — химическое вещество, которое получают из спорыньи (микроскопический грибок, паразитирующего на злаковых растениях). Короткое наименование “LSD” произошло, от раннее используемого именного кода – “LSD-25”, в котором “LSD” является аббревиатурой от с немецкого “Lysergsäure-diethylamid”, а 25 – это двадцать пятое по счету соединение, полученное из лизергиновой кислоты. ЛСД считается самым известным психоделиком.

16 ноября 1938 года Альберт Хофманн – знаменитый швейцарский химик, из фармацевтической компании “Sandoz Pharmaceutical”, впервые синтезировал ЛСД-25 в г. Базеле, Швейцария, в процессе поиска стимулятора кровяного давления. В течение дальнейших пяти лет исследование ЛСД не продолжалось. В 1943 году Хофманн неумышленно испробовал на себе действие малого количества ЛСД (небольшое количество попало ему на пальцы рук). Это был первый опыт использования чистого ЛСД человеком. Он отметил “непрерывный поток фантастических картинок, необычных глубоких форм, калейдоскопическую игру цветов”. Ощущения длились около 2х часов. Спустя несколько дней – 19.04.1943 – Хофманн намеренно принимает 250 мкг ЛСД и потом отправляется домой на велосипеде. Это первое умышленное применение ЛСД, этот день носит название “День велосипеда”. Через 4 года выходит первая в мире статья об эффектах ЛСД, опубликованная Вернером Столлом в “Swiss Archives of Neurology” (“Швейцарские архивы нейрологии”). Далее, в 1949 Доктор Макс Райнкель привез ЛСД в США из “Sandoz Pharmaceuticals” и начал работу над ним в Бостоне. Начало 1950-ых – все значительные психиатрические учреждения мира проводят эксперименты с ЛСД на людях и животных. Далее, в 50-60-ых это вещество расходится по всей Америке, а затем и по всему миру. Широкое распространение среди психиатров и различных тусовок привело к полному запрету ЛСД в 1967 году.

Так как процесс химического синтеза требует специальных навыков и оборудования, основная часть препарата производится в специально оборудованных лабораториях. Считается, что основная доля нелегального ЛСД производится в США и Канаде.

Как выглядит ЛСД?

Средняя разовая доза ЛСД (не в медецинских целях) примерно равна 150-200 мкг. ЛСД встречается в нескольких формах. Наиболее распространенная форма – марки. Также ЛСД можно встретить в форме таблеток, желатиновых листочков или формочек (пирамидки, кубики, и т.д.), жидкости (капли), кубиков сахара и порошка. Каждая форма содержит различное количество и качество диэтиламида лизергиновой кислоты. Марки наиболее распространены из-за простоты производства и меньшего содержания в данной форме примесей.

Наиболее распространенной формой ЛСД являются бумажные марки, разделенные на квадратики. Один такой квадрат содержит 30-100 мкг ЛСД. Производство марок заключается в вымачивании абсорбирующей (хорошо впитывающей) бумаги в растворе диэтиламида лизергиновой кислоты. Содержание может меняться от партии к партии, или от производителя к производителю. Марки с одного листа содержат почти равное количество ЛСД.

ЛСД растворим в воде и других растворителях, хотя обычно основа жидкого ЛСД – вода. Жидкий ЛСД используется в производстве листов марок. Одна капля жидкого ЛСД может содержать до 50 средних доз, хотя обычно стараются сделать так, чтобы одна капля содержала среднюю одиночную дозу. И тем не менее содержание сильно варьируется от партии к партии. Жидкий ЛСД встречается в маленьких бутылочках с пипеткой на крышке.

Читайте также:  Для чего капельница хлорид натрия

Еще известен, как “оконное стекло”. Желатин с ЛСД делается путем смешивания жидкого ЛСД с желатином и формирования его в маленькие кубики. Выгода этого метода заключается в том, что маленькое количество ЛСД не подвержено действию воздуха и солнца, которые разлагают диэтиламид лизергиновой кислоты. Один желатиновый кубик обычно сильнее, чем марка (примерно – 50-150 мкг в кубике).

Насколько опасно для человека?

Задокументированных данных о человеческих смертях, связанных напрямую с токсическим эффектом ЛСД, нет. Однако были случаи аварий, суицидов и убийств, связанных непосредственно с психологическими эффектами ЛСД. Летальная доза (LD50) широко варьируется в зависимости от вида подопытных животных: 46 мг/кг для мышей, 16,5 мг/кг для крыс, 0,3 мг/кг для кроликов и 0,1 мг/кг для слонов. Для обезьян летальная доза – 5 мг/кг. Смерть у этих животных – результат отказа дыхательной системы, у кроликов – гипертермия. Данные о летальной дозе для человека явно неполноценны, оценка летальной дозы для человека варьируется от 0,2 мг/кг до более чем 1 мг/кг при приеме внутрь.

Продолжительность трипа: 6-11 часов. Начало трипа 20-60 минут (иногда достигает 2х часов), дальнейшее усиление эффектов 15-30 минут, далее наступает плато длительностью 3-6 часов. Потом медленный спад около 3-5 часов и еще 2-5 часов можно ощущать остаточные эффекты.

ЛСД оказывает сильное действие на органы чувств. Ощущения цвета, запаха и другие становятся интенсивными. Галлюцинации искажают или видоизменяют очертания и форму предметов. Может возникать ощущение замедления хода времени или что форма тела самого человека изменилась. Принявший ЛСД человек может испытывать приятные ощущения и иллюзию глубокого понимания всего происходящего вокруг. Но также могут появиться кошмары, страшные мысли, чувство беспокойства, отчаяния, страха близкой смерти или утраты контроля над собой.

Позитивные эффекты: прилив энергии (стимуляция), усиление ассоциативного и креативного мышления, подъем настроения, усиленное восприятие музыки, усиление чувствительности, красочные видения с открытыми и закрытыми глазами, глубокое ощущение изменения всего вокруг.

Нейтральные: глобальное изменение сознания, расширение зрачков, затруднение фокусировки, усиленное слюноотделение и выделение слизи (у некоторых людей вызывает кашель), нехарактерные телесные ощущения (гусиная кожа, охлаждение, избыток энергии), нехарактерные мысли и речь, измененное восприятие времени, быстрая смена эмоций (радость, страх, беспокойство, ярость, счастье, раздражение, головокружение), повышенная температура тела, учащенное сердцебиение, дальтонизм (затрудненное различение цветов) – у некоторых людей.

Негативные: беспокойство, напряженность, усиленное потоотделение, тошнота, головокружение, замешательство, мания величия, паранойя, страх, паника, слишком сильное восприятие музыки и шума, флешбэк, затруднение дыхания, резкие перепады артериального давления.

P.S. некоторые интересные факты

Наиболее активно прием ЛСД для расширения сознания пропагандировалось доктором Тимоти Лири, за что он был уволен из Гарвардского Университета и некоторое время преследовался правительством США.

Некоторые исследователи считают, что запрет на ЛСД был спровоцирован не только его психотропными свойствами. Предполагается, что причиной явились тенденции к масштабным социальным переменам в молодежной среде, породившей движение хиппи и протесты против войны во Вьетнаме.

Некоторые всемирно известные научные деятели признали, что их основные открытия были сделаны под действием того или другого психотропного вещества, в т.ч. ЛСД. Например, известно, что Кэрри Муллис, в 1993г. Нобелевский лауреат, выступает в защиту использования ЛСД, утверждая, что визуализация полимеразной цепной реакции произошла именно под воздействием этого вещества, и через некоторое время стала великим открытием, достойным высшей научной награды.

Что такое ЛСД: диэтиламид лизергиновая кислота

ЛСД – Полусинтетическое психоактивное вещество из семейства триптаминов.

Химическое имя: диэтиламид d-лизергиновой кислоты (d-Лизергид, LSD-25)
Химическая формула: C20H25N3O

Синонимы и сленговые названия ЛСД

английские: Acid, Blotter, Cid, Doses, L, LSD, Microdots,Tabs, Trips
русские: Бумага, Двадцать Пятое, ДЛК, ДЛК-25, Капля, Кислота, Кислое, Кристалл, ЛСД, Лизер, Лимон, Люся, Марка, Микродот, Промокашка, Сахар, Эйсид

ЛСД – представляет собой вещество без цвета, вкуса и запаха, кристаллизуется в виде призм. В воде не растворяется, чувствительно к воздействию кислорода и ультрафиолета.
ЛСД синтезируется из лизергиновой кислоты (химическая формула – C16H16O2N2), которую в свою очередь выделяют из спорыньи (Claviceps purpurea) – микроскопического грибка, паразитирующего на злаковых растениях. Поскольку процесс химического синтеза требует специальных навыков и оборудования, основная часть препарата производится в специально оборудованных лабораториях. Считается, что львиная доля нелегального ЛСД производится в США и Канаде.
ЛСД является самым известным психоделиком, используемым в качестве рекреационного наркотика. В прошлом – до запрещения использования в медицинской практике – применялся в психиатрии для лечения различных расстройств и заболеваний психики, в том числе шизофрении.

История ЛСД

В 1938 году, работая над созданием лекарства для улучшения кровообращения из алкалоидов спорыньи, швейцарский химик Альберт Хофманн (Albert Hofmann, род. 11.01.1906) впервые синтезировал ЛСД. Работа над созданием новых лекарств проводилась в лаборатории компании «Sandoz Pharmaceutical», и поначалу новое вещество не вызвало интереса, как фармакологический препарат. К изучению свойств ЛСД Хофманн вернулся лишь в 1943 году. 19 апреля 1943 года он опробовал на себе действие препарата, испытав при этом необычайно мощные психические переживания.

В последствии было отмечено большое сходство симптомов человека под воздействием ЛСД и шизофренического синдрома. Ученые предполагали, что исследования в этом направлении помогут понять природу шизофрении – одного из самых загадочных заболеваний психики. В начале 1950-х годов многие психиатрические учреждения начали проводить в этом направлении эксперименты с ЛСД на животных, а впоследствии и на человеке. Далее, в 50-60-х годах в медицинских и исследовательских кругах широко развернулась дискуссия по вопросу применения ЛСД для лечения различных психических расстройств и даже алкоголизма.
В США в 1951 году к экспериментам с препаратом подключилась ЦРУ, открыв специальную программу, в которой действие препарата испытывалось на добровольцах – в основном, на студентах университетов. Многие полагают, что именно эта секретная служба открыла дорогу широкому использованию препарата в качестве наркотического средства.
В 1960 году профессор Гарвардского университета Тимоти Лири (Timothy Leary -1920 – 1996) учреждает «Проект исследования психоделических веществ» (Psychedelic Research Project), в который привлекает массу студентов.
С 1962 года в США начинается кампания по ограничению использования препарата, приведшее к полному его запрету в 1967 году.

Тимоти Лири. Факты из биографии:

В 1963 году, на волне кампании против ЛСД, Лири и его сподвижника Ричарда Алперта увольняют из Гарварда. В 1966 Лири создает полурелигиозную организацию «Лига Духовного Роста» (League of Spiritual Development), основной задачей которого становится популяризация ЛСД. Проект со временем приобрел широкую
известность, а Лири получил в прессе эпитет «ЛСД-гуру». За активную пропаганду психоделического препарата Лири неоднократно преследовался властями. В 1970 году он был арестован по обвинению в хранении и употреблении наркотиков и осужден на десять лет тюремного заключения. Лири совершил побег из тюрьмы и
укрылся в Швейцарии, но в 1972 году был снова арестован отправлен в тюрьму, где провел четыре года до своего освобождения в 1976-м. Широко известной стала фраза доктора Лири «Turn on, tune in, drop
out» – «Включись, настройся, выпади», ставшая фактически девизом сторонников употребления психоактивных веществ.

Некоторые исследователи сходятся во мнении, что запрет на ЛСД в США и во всем мире был спровоцирован не только и не столько свойствами препарата. Наиболее вероятной причиной считается испуг консервативно настроенного общества перед тенденциями к масштабным социальным переменам, распространившимися в то время в молодёжной среде, и породившими движение хиппи и протесты против войны во Вьетнаме.
Уже в течение нескольких десятилетий во многих странах ЛСД находится под официальным запретом не только для медицинского применения, но и в качестве объекта научных исследований. Однако, некоторые международные организации – такие, как Фонд Бекли (Beckley Foundation), MAPS (Multidisciplinary Association for Psychedelic Studies) и Фонд Альберта Хофманна (The Albert Hofmann Foundation), продолжают исследовательские работы в этом направлении.

Уникальность препарата состоит еще и в том, что всего нескольких молекул хватает, чтобы оказать столь мощное воздействие на миллиарды клеток головного мозга.
Документально подтвержденных случаев смерти от передозировки ЛСД не имеется. Однако существуют подтвержденные случаи аварий и самоубийств, связанных с его употреблением.
При одновременном приеме с антидепрессантами и другими психоактивными веществами, возможно неконтролируемое увеличение интенсивности действия ЛСД, что делает такой прием крайне нежелательным.
Летальная доза препарата, установленная для обезьян, составляет 1-5 мг на килограмм собственного веса.

Действие ЛСД

Биохимический механизм действия ЛСД до настоящего момента не изучен. Известно, что являясь структурным аналогом серотонина, препарат воздействует на дофаминовые и адреналиновые рецепторы, вызывая их возбуждение.
Общая продолжительность эффектов от ЛСД составляет 6-12 часов. Пиковое воздействие ощущается спустя 1-2 часа после приема, за ним следует трех-пяти часовое плато, постепенно переходящее в стадию спада. Совокупность эффектов, вызываемых приемом ЛСД, на сленге называют трипом. (Trip (англ.) – путешествие, поездка). Эти эффекты для разных людей довольно сильно различаются, в зависимости от многих обстоятельств,
включая дозировку препарата, внутреннее состояние субъекта и внешнюю обстановку. В общем случае, если субъект внутренне не подготовлен к действию наркотика, либо находится в неподходящей или недружественной обстановке, то трип скорее всего оставит ему только негативные воспоминания.
Визуальные эффекты ЛСД-трипа выражаются в необычном восприятии цвета и звука, искажении вида знакомых предметов и людей и измененного восприятия времени.
Возникает ощущение того, что вся окружающая обстановка как будто «плывет и дышит», постоянно видоизменяясь. За закрытыми глазами появляются необыкновенные меняющиеся красочные узоры. Ощущается общий прилив энергии, подъем настроения и повышение ассоциативного мышления.
Все окружающее видится настолько странным и необычным – и в то же время, обладающим удивительной глубиной и гармоничностью, – что это состояние переживается многими, как мистическое или духовное откровение. Любая идея, возникающая в мозгу, способна многократно трансформироваться и усиливаться настолько, что вызывает невероятные по интенсивности эмоциональные переживания. Для некоторых людей эти переживания становятся отправной точкой к глубоким персональным трансформациям и созданию новой личности.
Физиологические реакции на действие ЛСД также сильно различаются, и могут проявляться в повышении температуры, слюно- и потоотделения, аритмии, гиперрефлексии, сильном расширении зрачков и «гусиной коже». Возможны также тошнота и головокружение, резкая смена эмоций, временный дальтонизм. При резком негативном психологическом воздействии препарата (так называемый bad-trip) могут проявиться резкие перепады давления, затрудненное дыхание, беспричинная паника и паранойя.
Абстинентный синдром выражен слабо. Он проявляется на следующие сутки после приема, и в основном характеризуется, понижением двигательной активности.
Как правило, все что произошло во время ЛСД-трипа, сохраняется в памяти со многими подробностями в течении долгого времени. Проявления амнезии нетипичны.
Многие исследователи полагают, что сила психологического воздействия ЛСД и подобных веществ может быть полезной в психотерапевтической и наркологической практике для лечения пациентов. В одном из исследований отмечается, что «суть терапевтического потенциала ЛСД заключается в его способности вызывать состояние психики, в котором легко происходит положительная самооценка и отказ от эгоистических точек зрения».
Так же интересным представляется анальгетический потенциал препарата для лечения хронического болевого синдрома.

Вред и зависимость от ЛСД

Физиологический вред от длительного воздействия ЛСД на организм человека не выявлен. Нет также подтвержденных данных о возможности развития хронических заболеваний, связанных с расстройством психики.
В краткосрочном же периоде, ЛСД вызывает хотя и временные, но весьма серьезные искажения мировосприятия. Под воздействием препарата велика опасность травматизма, связанного с управлением автотранспортом и другими сложными механизмами. Еще одна опасность, связанная с употребление ЛСД, это так называемые флешбэки. Флешбэк выражается в неожиданном возврате субъекта к состоянию, которое он испытывал ранее при приеме препарата. Примерно каждый четвертый из употреблявших ЛСД, попадал в ситуацию, когда ЛСД-трип начинался спонтанно, без предварительного приема наркотика. Считается, что причиной флешбэков является способность психики восстанавливать в подробностях некоторые события прошлого, в особенности те, которые вызвали в свое время наиболее яркие и эмоциональные переживания.
Опасность флешбэка в его непредсказуемости: например, возрастает опасность аварии, если это случается во время управления автомобилем.
Данных о том, что ЛСД вызывает физическую зависимость, не имеется.
Толерантность выражается в краткосрочном периоде: при неупотреблении препарата в течение трех и более дней, восприимчивость организма к препарату восстанавливается.
ЛСД также может вызывать сокращение матки, поэтому противопоказан для беременных.

Читайте также:  Гормон дофамин: что это такое, как повысить

Диагностика и лечение

Физиологические симптомы воздействия ЛСД: бессонница, повышенная температура, повышенное кровяное давление, потеря аппетита, тремор конечностей и расширенные зрачки.
На психическом уровне отмечаются сильное возбуждение, путанная речь, резкие перепады эмоций, возможны проявления паники и потери контроля.
Антидот: ЛСД-трип может быть остановлен приемом внутрь 50 мг хлорпромазина.

Законодательство

В большинстве развитых стран ЛСД относится законодательно к препаратам, оборот которых либо полностью запрещен, либо подлежит строгому контролю и лицензированию.

В России препарат включен в «Список 1 наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации запрещен в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации»

ЛСД: механизм действия и физиологические эффекты

Фармаколог Дэвид Николс о психоделиках, длительном расстройстве восприятия, вызванном галлюциногенами (HPPD), и терапевтических эффектах ЛСД

ЛСД — это акроним немецкого химического названия Lysergsäurediethylamid, или диэтиламид лизергиновой кислоты, который получается путем гидролиза алкалоидов спорыньи (Claviceps), полученных из различных ее видов. Этот гриб паразитирует на определенных сортах зерновых, таких как рожь; образующиеся алкалоиды вызывают при употреблении сужение периферических сосудов, что называется вазоконстрикцией. В Средние века потребление хлеба, сделанного из зараженных спорыньей зерен, могло вызвать тяжелую вазоконстрикцию, которая приводила к гангрене пальцев рук и ног и к сильному жжению, известному как огонь святого Антония: гангренозные пальцы рук и ног выглядели как обожженные и отпадали. Святой Антоний был покровителем людей, страдающих от отравления спорыньей.

Потребление спорыньи также может вызывать галлюцинации. Есть гипотеза, что процесс над салемскими ведьмами — серия слушаний, судебных преследований и казней людей, обвиняемых в ведовстве, в колониальном штате Массачусетс в период с февраля 1692 года по май 1693 года — был результатом особых погодных условий, сложившихся в Новой Англии. В результате этих условий зерно, используемое для производства хлеба, оказалось заражено спорыньей, а после потребления такого хлеба люди испытывали слуховые и зрительные галлюцинации. Алкалоиды спорыньи также могут вызывать сильные сокращения матки и приводить к выкидышам у беременных женщин: экстракты спорыньи были разработаны для лечения послеродового кровотечения. В современном мире ряд алкалоидов спорыньи нашел медицинское применение при лечении различных заболеваний, таких как послеродовое кровотечение и мигрень.

История исследований

В начале XX века лаборатория Sandoz в Базеле (Швейцария) работала над изоляцией и очисткой алкалоидов спорыньи. Альберт Хофман, блестящий молодой химик, специализировавшийся в области натуральных продуктов, работал с группой прочих натуральных продуктов. Он спросил руководителя исследования, можно ли ему работать над алкалоидами спорыньи и их производными; ему дали разрешение, но предупредили, что химия спорыньи очень сложна и ее соединения не очень стабильны. Доктор Хофман, однако, был очень талантливым химиком: он разработал эффективные методы удаления сложных пептидных частей алкалоидов спорыньи и заменил их простыми аминами. Он синтезировал обширную серию амидов лизергиновой кислоты и отправил их фармакологам Sandoz на тестирование. Одним из соединений, 25-м в ряду, был диэтиламид лизергиновой кислоты (ЛСД-25); он был синтезирован в 1938 году.

Альберт Хофман полагал, что, присоединив диэтиламид к лизергиновой кислоте, получит мощный стимулятор дыхания — предположение, основанное на уже известных эффектах алкалоидов спорыньи в целом. Фармакологи Sandoz, однако, сообщили, что в тестах ЛСД-25 не обнаружили ничего примечательного. Через четыре года, в 1943 году, за своим обычным обедом в лаборатории доктор Хофман внезапно понял — или почувствовал, — что фармакологи что-то пропустили в тестах ЛСД-25, и подготовил новый образец, чтобы отправить его на повторную фармакологическую оценку.

В пятницу, 16 апреля 1943 года, у него появилось странное ощущение интоксикации, и ему пришлось рано уйти с работы. Его одолевали странные чувства и мощные фантазии. В своем докладе начальнику фармацевтического отдела профессору Столлу он сообщил, что ему пришлось рано уйти домой, и по прибытии он лег и испытал «непрерывный поток фантастических образов необычайной пластичности и яркости, который сопровождался калейдоскопической игрой цветов». В понедельник, 19 апреля, он решил провести эксперимент, чтобы выяснить, не вызваны ли эти эффекты ЛСД, с которым он работал в предыдущую пятницу. Зная, что алкалоиды спорыньи — это очень токсичные, сильнодействующие вещества, он решил ввести себе водный раствор ЛСД, который содержал 0,25 миллиграмма ЛСД (это он считал низкой дозой). Он принял ЛСД в 16:20, но к 17:00 уже не мог работать и решил уехать на велосипеде домой. Он сказал, что ему было трудно говорить связно, изображение в его поле зрения качалось и предметы выглядели искаженными, как отражения в кривом зеркале. Ему казалось, что он не может сдвинуться с места. Когда он приехал домой, родные вызвали врача.

К тому времени, когда врач прибыл, пик кризиса уже прошел. Хофман помнил самые яркие симптомы: головокружение, зрительные нарушения, лица окружающих казались гротескными цветными масками. Он чувствовал беспокойство, которое перемежалось с параличом, тяжелым ощущением во всем теле. Он сохранил четкое осознание своего состояния и видел себя как будто со стороны: «Я полубезумно кричал и бормотал бессвязные слова».

Он сообщил об этом эксперименте профессору Столлу, который счел отчет довольно примечательным и невероятным. Чтобы проверить эффект вещества, профессор Столл и несколько других его коллег приняли по 0,1 мг ЛСД. Теперь мы знаем, что 0,1 мг ЛСД — стандартная клиническая доза, вызывающая весьма глубокие эффекты. После этого Sandoz начала распространять ЛСД заинтересованным психологам и медицинским работникам в качестве лекарственного средства, которое могло бы дать им возможность понять психически больных людей.

Эффекты ЛСД

Сегодня мы знаем, что психоделики, такие как ЛСД, являются психоактивными веществами, которые сильно изменяют восприятие, настроение и множество различных когнитивных процессов человека. Его воображение может быть радикально усилено, он ощущает быстрый поток идей и мыслей; музыка часто вызывает красочные калейдоскопические изображения, которые двигаются в такт с музыкой, особенно когда глаза человека закрыты. Этот эффект известен как синестезия. Может сложиться ощущение, что ЛСД и другие психоделики дают возможность познать природу реальности.

Психоделики появились еще до письменной истории: они использовались ранними культурами в различных социокультурных и ритуальных контекстах. Дж. Яффе (1990) предоставил определение, которое больше всего соответствует ритуальному использованию психоделиков в других культурах. Он сказал: «…особенность, которая отличает психоделики от других классов наркотиков, — это их способность вызывать состояния измененного восприятия, мышления и чувствования, которые невозможно испытать иначе, кроме как в мечтах или во время религиозного экстаза». Даниэль Фридман, один из пионеров исследований ЛСД, в 1968 году писал, что «…основное свойство поведения… выявленное в состояниях под воздействием ЛСД, — это „возвышенность“: способность ума видеть больше, чем он может сказать, испытывать больше, чем он может объяснить, верить в большее, чем можно рационально объяснить, испытать безграничность и „запредельные“ явления от банальных до глубоких». Неудивительно, что с учетом этих определений в настоящее время существуют убедительные клинические доказательства того, что вызванные псилоцибином мистико-религиозные переживания не могут быть отделены по объективным критериям от спонтанно происходящих.

Кислота наступает

Объяснено глубинное влияние ЛСД на мозг человека

Ученые знают, как именно ЛСД влияет на сознание человека, однако слабо понимают, что происходит на уровне нервных клеток и молекул. Исследователи из Университета Северной Каролины решили закрыть пробелы в этих знаниях и проследили за тем, как психоделик связывается с рецепторами нейронов. «Лента.ру» ознакомилась с научной работой и рассказывает, что происходит с нервными клетками «под кислотой».

Диэтиламид d-лизергиновой кислоты, больше известный как ЛСД, был открыт химиком Альбертом Хофманном в 1938 году. Через пять лет ученый впервые употребил ЛСД внутрь и обнаружил его психоактивные свойства. ЛСД меняет восприятие и настроение человека, люди под его воздействием испытывают психоделические переживания, так называемые «трипы», длящиеся 6-15 часов. Некоторые ученые, включая Хофманна, надеялись, что это вещество станет легально использоваться в рекреационных и даже медицинских целях, однако неконтролируемое распространение психоделика среди молодежи в конце концов привело к его запрету.

Материалы по теме

Шершавый бог

Тем не менее в последние годы проводится все больше исследований воздействия ЛСД на людей с различными расстройствами нервной системы. К примеру, ученые давали психоделик пациентам с кластерными головными болями, тревожными расстройствами или наркотической зависимостью. Предполагается, что диэтиламид d-лизергиновой кислоты может использоваться в более фундаментальных исследованиях в области психопатологии и дисциплин, изучающих сознание.

Созданы друг для друга

Установлено, что ЛСД связывается с сопряженными с G-белком рецепторами (GPCR), к которым также относятся серотониновые рецепторы. Эти белковые молекулы находятся на поверхности нейронов и реагируют с различными веществами (например с серотонином), запуская передачу (трансдукцию) биохимических сигналов внутри клеток. GPCR еще называют семиспиральными рецепторами, поскольку они состоят из семи спиралей, пронизывающих внешнюю мембрану клетки. Эти отдельные структуры представляют собой домены — относительно самостоятельные участки белка, сворачивающиеся независимо друг от друга.

Когда с внешней стороны клетки с GPCR связывается вещество (лиганд), рецептор меняет расположение доменов. В результате активируется сопряженный G-белок: отрывается от рецептора и осуществляет сигнальную функцию в недрах клетки. Однако возможен и альтернативный путь передачи сигнала с участием не G-белков, а аррестинов, блокирующих взаимодействие между GPCR и G-белком и берущих на себя функцию сигнальной трансдукции. Многие лиганды могут активировать оба пути, но некоторые соединения предпочитают только один из них. Этот феномен исследователи называют «функциональной селективностью».

Говоря проще, линия передачи сигнала после рецептора разветвляется. Это имеет огромное значение для разработки лекарственных средств. Мы можем воздействовать на рецептор, затрагивая обширную сеть сигнальных путей, что чревато сложными и непредсказуемыми последствиями. А можем поступить тоньше, воздействуя на отдельные «ветки». Но для этого нужно знать точные механизмы функциональной селективности.

ЛСД — лиганд всех GPCR. Свои психоактивные свойства вещество проявляет, связываясь с серотониновыми рецепторами, которые относятся к семейству 5-HT2, в особенности с рецепторами 5-HT2A и 5-HT2B. Активация последних связана с тревогой, аппетитом, обучением, настроением, сексуальным поведением и восприятием.

В новом исследовании ученые решили выяснить, какие молекулярные механизмы лежат в основе взаимодействия ЛСД и серотониновых рецепторов 5-HT2, а также функциональной селективности психоделика. Для этого исследователи проанализировали изменения в трехмерной структуре рецептора 5-HT2B. Рентгеновскими лучами были просканированы кристаллы белка, связанного с ЛСД. Получены изображения разрешением около 0,3 нанометра.

Вошел и повернул

ЛСД и другие лиганды серотониновых рецепторов можно условно разделить на две функциональные группы — эрголин, состоящий из четырех колец, и диэтиламид. Проведя кристаллографические исследования, ученые выяснили, что эрголиновая часть молекулы находится в узком «кармане», образованном боковыми цепями четырех из семи спиральных доменов (III, V, VI и VII). Диэтиламид же вставлен в «щель» между спиралями I, III, и VII.

Основную функциональную роль в лигандах играют эрголины. Хотя эти кольца очень похожи друг на друга, они вызывают различные эффекты. Так, эргостерол облегчает боль при мигренях, а ЛСД вызывает галлюцинации. Отчасти это можно объяснить тем, что физиологический барьер между кровеносной системой и центральной нервной системой (гемато-энцефалический барьер) ограничивает попадание некоторых лигандов в мозг. Так, эргостерол не проходит через барьер и не вызывает галлюцинации. Однако исследователи также выяснили, что эрголины могут занимать различное положение в карманах рецепторов нервных клеток. Кроме того, при взаимодействии с лигандом несколько меняется размещение боковых цепей спиральных доменов. В результате лиганды по-разному «садятся» в рецептор. В частности, эргостерол проникает чуть глубже в 5-HT2B, чем ЛСД.

Ссылка на основную публикацию